行业基础
表面活性剂的增溶(solubilization)概念
表面活性剂在水溶液中达到CMC后,难溶性药物的溶解度显著增加,形成透明胶体溶液,这种作用称为增溶(solubilization)。增溶剂指具有增溶能力的表面活性剂,被增溶物质称为增溶质。 增溶剂的性质 同系物增溶剂随碳原子数的增加而增大,CMC减小,胶束聚集数增加,增溶量增加; 增溶剂加入顺序:通常将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效好。 增溶质的性质:当增溶质与带有相反电荷的表面活性剂混合时,在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性复合物等复杂情况;增溶质与非离子表面活性剂配伍时,pH可明显影响增溶量。弱酸性药物在偏酸性下有较大的增溶;弱碱性药物,则在偏碱性下有更多的增溶;两性药物则在等电点时有最大增溶量。 多组分增溶质的增溶: 制剂中有多组分时,对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用;多种组分与主药竞争同一增溶位置,主药的增溶量减少;某一组分吸附或结合表面活性剂分子,主药的增溶量减少;某些组分也可扩大胶束体积而增加主药的增溶量。 增溶后的稳定性 可能与胶束表面性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH、离子强度等多种因素有关。 温度对增溶的影响 ①影响胶束的形成②影响增溶质的溶解③影响表面活性剂的溶解度;对于离子表面活性剂,温度上升主要是增加增溶质在胶束中的溶解度以及增加表面活性剂的溶解度。 |
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